31 de enero de 2011

Rosuvastatina: ensayos en Júpiter, pacientes en la Tierra

El de la rosuvastatina es un caso curioso. La mayor parte de vosotros pensaréis que es una molécula nueva que ha irrumpido en el mercado hace unos meses, siendo la sexta incorporación al grupo actual de las estatinas. Sin embargo, nada más lejos de la realidad: la rosuvastatina está comercializada en otros países de nuestro entorno desde hace más de siete años y no es, por tanto, un fármaco tan nuevo.

Como ya comentamos en una entrada anterior, la gran cualidad que se emplea para publicitar a los fármacos hipolipemiantes es la potencia. Como no podía ser de otra manera, rosuvastatina surge como la estatina más potente de todas, como si de esa característica se tuviesen que esperar, necesariamente, mayores beneficios para la salud del paciente.

La primera autorización de rosuvastatina en los Estados Unidos y en algún país europeo se hizo fundamentada en un programa de investigación clínica tradicional —el que habitualmente se había venido empleando con las estatinas—, que consistía en demostrar, en pacientes hipercolesterolémicos, reducciones de las concentraciones plasmáticas de LDL-colesterol superiores al placebo o a otras estatinas, tal y como exigían los requisitos mínimos de las agencias reguladoras como la EMA. Gracias a ello consiguió la indicación de tratamiento de la hipercolesterolemia primaria (incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigótica), la dislipemia mixta y la hipercolesterolemia familiar homocigótica. Los ensayos clínicos realizados en ese momento no superaban los tres meses de duración y, evidentemente, no ofrecían información acerca del teórico efecto sobre la morbimortalidad cardiovascular, tal y como se recoge en este informe del Regional Drug and Therapeutics Centre de esa época. En ese momento se criticó la decisión de los reguladores por autorizar el medicamento a pesar del riesgo elevado de toxicidad renal y muscular con dosis terapéuticas (40 mg y dosis menores).

Pero las nuevas tendencias propugnaban tratar la hipercolesterolemia en el marco del riesgo cardiovascular total, y el argumento de la potencia hipolipemiante iba perdiendo peso. Había que reinventarse, diferenciarse de los competidores y buscar un nuevo nicho de potenciales clientes, que no necesariamente debían presentar hipercolesterolemia. En esta línea, y como resultado del programa de investigación clínica de la rosuvastatina —bautizado como Galaxy—, se publica en el año 2008 el ensayo JUPITER.

En este ensayo —que ha sido tratado en un artículo del boletín “El Comprimido” del cual hemos tomado el título de esta entrada—, se compara una dosis diaria de 20 mg de rosuvastatina con placebo en 17.802 pacientes sanos, con LDL-colesterol <130 mg/dL y niveles de proteína C-reactiva de alta sensibilidad (PCRas) ≥2,0 mg/L. Se midió como variable principal una combinación de IAM, ACV, revascularización arterial, hospitalización por angina inestable y muerte por causas cardiovasculares, que resultó menor en el grupo de rosuvastatina (HR 0,56; IC 95%: 0,46-0,69), aunque la relevancia clínica de este valor es cuestionable.

El principal problema de este ensayo es su validez externa, ya que el papel del valor elevado de la PCRas como marcador de riesgo cardiovascular ha sido muy cuestionado y se desconoce si su disminución reduce la morbimortalidad cardiovascular. Además, la controversia acerca del estudio JUPITER está generada también por otras cuestiones, especialmente por sus problemas metodológicos, sus inconsistencias clínicas y epidemiológicas y su parada prematura.

A pesar de todo, un análisis post-hoc de este ensayo ha permitido que rosuvastatina obtenga de la EMA la indicación de prevención primaria en pacientes normocolesterolémicos de alto riesgo, formulada en la ficha técnica como “prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes considerados de alto riesgo de sufrir un primer evento cardiovascular, como tratamiento adyuvante a la corrección de otros factores de riesgo”. Una indicación confusa que no contempla los criterios de inclusión del propio estudio en el que se basa (PCRas >2 mg/L). Esta decisión de la EMA ha suscitado numerosas críticas, incluso las del propio investigador principal del ensayo JUPITER.

En cuanto a los datos de seguridad, además de la conocida toxicidad renal y muscular asociada a dosis de rosuvastatina equipotentes a las dosis altas de otras estatinas —que obligan a manejar la dosis de 40 mg con extrema precaución—, el año pasado se supo que el fármaco tiene un potencial poder diabetógeno.

Un análisis de la eficacia, seguridad y coste de la rosuvastatina en todas las indicaciones clínicas en las que actualmente se encuentra autorizada, lo podemos encontrar en la evaluación del Comité Mixto recientemente publicada por Osakidetza (en su versión larga y corta). En ella se afirma que, a pesar de que los medicamentos nuevos empleados en enfermedades crónicas deben poner de manifiesto frente al tratamiento de referencia mejoras significativas en las variables de morbimortalidad y/o calidad de vida, siete años después de su autorización en varios países, todavía no hay datos que demuestren que rosuvastatina disminuya la morbimortalidad en pacientes con hipercolesterolemia, por lo que se concluye que no supone un avance terapéutico.

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